期刊简介
本刊及时向广大读者介绍国外医学微生物学，包括细菌、病毒、真菌、抗感染免疫等在临床、基础及实验检验等方面的最新动向和研究进展，供从事医学微生物学和免疫学的科研、教学、临床、检验工作者、卫生防疫以及其他从事卫生事业人员参考。
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- 杂志名称：微生物与感染杂志
- 主管单位：中华人民共和国教育部
- 主办单位：复旦大学
- 国际刊号：1673-6184
- 国内刊号：31-1966/R
- 出版周期：季刊
期刊荣誉：获卫生部《国外医学》系列评比三等奖期刊收录：万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏
2,4-二氨基喹唑啉衍生物的抑菌活性研究
鄯科明；李天一；濮吉
关键词：2, 4-二氨基喹唑啉, 哌嗪基-1-二硫代氨基甲酸酯, 抑菌活性, 抗叶酸剂, 毛细管电泳
摘要：喹唑啉衍生物具有广泛的生物活性,包括抗菌活性.为发现此类化合物中具有潜在抑菌活性的化合物,本研究考察了15种带有哌嗪二硫代甲酸酯侧链的2,4-二氨基喹唑啉衍生物7a～70的抑菌活性.首先采用分子对接方法对底物与酶的结合能进行预测,并用标准2倍稀释法测定这15种化合物对多重耐药大肠埃希菌的小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC).结果表明,15种化合物与阳性对照相比均具有较好的抑菌活性.化合物7a、7g和7k具有明显的抑菌活性,其MIC均≤1 mg/mL.进一步采用高效毛细管电泳筛选模型对7a、7g和7k进行分子水平抑菌实验,分别测定其抑制率与半数抑制浓度(half inhibitoryconcentration,IC50),发现化合物7k具有佳抑制活性(IC50为4.97×10-2 mg/mL).此外,对15种化合物抑菌活性构效关系的研究表明,苯环上连有吸电子基团的哌嗪二硫代甲酸酯侧链对抑菌活性有贡献.这一研究有望为抑菌药物的研发提供有效的先导化合物.
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